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Tabex,Cytisine戒烟助手!

abex 是一种原产于保加利亚的植物源性药物, 用于吸烟的治疗。它是根据植物 Cytisus 金链花中所含的生物碱而开发的, 也称为金雨, 广泛分布在中欧和意大利南部地区。植物的所有部分包含生物碱野靛碱, 最大数量 (3%) 在种子被发现。

图1 Cytisine的结构式

图1 Cytisine的结构式

(1R-cis)-1,2,3,4,5,6-hexahidro-1,5-metano-8h-pyrido[1,2a][1,5]diazocin-8-on


Tabex 的化学特征及含量

每片含有0.0015g Cytisine

Cytisine的经验公式: C11H14ON2

随后从分子轨道计算拉斯维加斯 (1969) 后, 明显的是, 尼古丁和乙酰胆碱的分子结构有一个第四纪氮原子, 它是负电荷和位于 4.85 +/-0.1 a, 认为是负责尼古丁样的活动。在野靛碱中, 环 C 中的氮原子出现在 4.8-9 A 上, 从吡啶基团的氧原子中产生, 也有负电荷

世界各地许多国家的长期临床和毒理学研究证明了吸烟对人体器官和系统的巨大危害。 主要强调心血管事件(心肌梗塞,心绞痛,外周血管疾病),呼吸系统疾病(肺癌,气管支气管炎等)的危险,以及成瘾型的精神和生理依赖。

图2胞嘧啶和尼古丁的立体异构体配方(Barlow,R.B。和McLeod,L.J。之后)

图2胞嘧啶和尼古丁的立体异构体配方(Barlow,R.B。和McLeod,L.J。之后)

尼古丁成瘾的治疗是一个复杂的过程,药物治疗在其中占有重要地位。 Sopharma生产药物Tabex,基于生物碱Cytisine开发,其作用类似于尼古丁。


Cytisine的药效学

Cytisine是营养神经节中胆碱受体的激动剂,属于神经节刺激药物组。 它激发了营养神经节中突触后膜的尼古丁敏感性胆碱受体,肾上腺分支部分的嗜铬细胞和滑膜细胞反射性区域,这导致呼吸中枢的激发,主要通过反射,模拟肾上腺素的释放。 肾上腺的髓质部分和血压升高。 在胃肠道吸收后,胞嘧啶起到尼古丁替代物质的作用,减少尼古丁与相应受体之间相互作用的时间。 这反过来导致吸烟者的精神和身体尼古丁依赖性逐渐减少和中断。

许多研究人员在不同的药理实验中证实了胞嘧啶和尼古丁的药理学特性之间的相似性,如Dale&Laidlaw(1912)所述,Zachowsky(1937),Anichkov(1937),Dobrev和Paskov(1953)的结论也证实了这一点。 ,Daleva(1963)等,其中认为cytisine作为神经节刺激比作为神经阻滞剂更有效。

图3野靛碱的作用机理。烟草成瘾的恶性循环及其 Tabex 途径的建立

图3野靛碱的作用机理。烟草成瘾的恶性循环及其 Tabex 途径的建立

Cytisine和尼古丁的外周作用之间的这种相似性比定性更具定量性。 在对猫和大鼠(血压研究)或豚鼠回肠和大鼠隔膜的实验中已经获得了两种药物的可比较的效果,胞嘧啶的剂量是尼古丁剂量的1/4至2/3。

至于对中枢神经系统的影响,与对周围神经系统的影响相比,Cytisine对麻醉兔的呼吸作用较弱。


Cytisine的毒性

Tabex通过实验研究其对不同种类实验动物的毒理作用。 测定急性LD 50 毒性,亚慢性(30天)和慢性(80-180天)毒性。 在H系白化小鼠(静脉内,皮下和口服)上测定急性毒性; 大鼠(腹膜内,皮下和口服); 狗(皮下和口服)。

在毒理学研究的基础上,我们可以得出以下结论:

  1. 根据Hodge和Sterner对大鼠口服给药的分类,Tabex属于具有良好吸收指数的强毒药物。
  2. 当口服给鼠30和90天, Tabex 显示没有毒性变化的造血和内脏的实验动物。
  3. 当口服对小鼠45天, 鼠和狗180天, Tabex 不会造成任何毒性变化的造血和内脏器官, 除了不同程度的营养不良性变化的肝脏。

Cytisine治疗范围和耐受性

Cytisine的治疗范围远大于尼古丁。

Tabex的每日治疗饱和剂量为1.5至9mg。 Barlow等人获得的药效学结果。 表明,与尼古丁相比,当浓度高得多时,Cytisine会引起N-胆碱能受体的副交感神经阻滞。 因此,例如,对于尼古丁,猫的上颈神经节被阻断1.17 +/- 0.07对100nmol。

Tabex具有良好的耐受性,在治疗剂量下不会引起厌食,恶心和呕吐。 当按照适当的时间表应用时,它可以使吸烟者逐渐戒烟,而不会出现禁欲症状。